在中國(guó)，1637年成書(shū)的《天工開(kāi)物》記載了白砒的燒制方法。介紹了它的毒性和用于拌種可防黃鼠危害。在些基本同時(shí)，煙草、除蟲(chóng)菊和魚(yú)藤等3種植物在國(guó)外被相繼加工，用于滅蟲(chóng)。公元1800年發(fā)現(xiàn)除蟲(chóng)菊花粉在高加索地區(qū)被居民用于消滅虱、蚤后，又被加工成殺蟲(chóng)粉劑。到1840年產(chǎn)量為干花500t，1934年達(dá)到18500t。在18世紀(jì)中葉，魚(yú)藤根和煙草也被制成粉劑滅蟲(chóng)；紅海蔥和馬錢(qián)子被用于滅鼠。這是農(nóng)藥發(fā)展的初級(jí)階段，屬于天然藥物時(shí)代。

19世紀(jì)70年代到20世紀(jì)40年代可歸為無(wú)機(jī)合成農(nóng)藥時(shí)代。1865年，巴黎綠，亞砷酸銅與乙酸銅形成的絡(luò)鹽）開(kāi)始用于農(nóng)業(yè)害蟲(chóng)防治。1890年后，砷酸鈣、砷酸二鈉和砷酸鉛等相繼上市，用量日增。以后，亞砷酸、黃磷、硫酸亞鉈、碳酸鋇、磷化鋅等相繼用于滅鼠。此一期間，雖有少數(shù)有機(jī)化合物如福美雙、甘氟等分別用于殺蟲(chóng)和滅鼠，但總體上仍以無(wú)機(jī)合成農(nóng)藥占主導(dǎo)地位。這一階段的發(fā)展雖顯著超過(guò)天然藥物時(shí)代，但仍然不能適應(yīng)農(nóng)業(yè)和衛(wèi)生的需求。

20世紀(jì)40年代以后，農(nóng)藥的發(fā)展進(jìn)入有機(jī)合成農(nóng)藥時(shí)代。品種增加很快，類(lèi)型多，效果好，對(duì)非靶動(dòng)物比較安全。這類(lèi)藥品的出現(xiàn)，迅速將無(wú)機(jī)農(nóng)藥擠出市場(chǎng)。

這一階段初期開(kāi)發(fā)的殺蟲(chóng)劑基本上屬于神經(jīng)藥劑，包括有機(jī)氯、有機(jī)磷和氨基甲酸酯三大系列，構(gòu)成當(dāng)時(shí)殺蟲(chóng)劑的三大支柱。其中，有機(jī)氯殺蟲(chóng)作用直到20世紀(jì)40年代才被陸續(xù)發(fā)現(xiàn)。滴滴涕滅虱的優(yōu)良效果，對(duì)控制1944年那不勒斯班疹傷寒的流行，以及稍后通過(guò)滅蚊對(duì)控制瘧疾的流行均起了非常重要的作用。